АТРОПИНА СУЛЬФАТ

АТРОПИНА СУЛЬФАТ . Atropini sulfas.

Алкалоид атропин и некоторые близкие к нему по строению и действию алкалоиды содержатся в растениях: красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.) и в дурмане (Datura stramonium L.). За последние годы главным источником получения атропина и гиосциамина стала скополия карниольская (Scopolia carniolica Jacg.), культивируемая на Кавказе.

Свойства. Белый кристаллический или зернистый порошок, без запаха. Легко растворим в воде (1:1) и спирте (1:3), очень слабо растворим в хлороформе и практически нерастворим в эфире. Растворы стерилизуют при 100°С в течение 30 минут. Несовместим со щелочами, окислителями, солями тяжелых металлов, танидами, галогенами.

Форма выпуска. Выпускают в порошке и в ампулах по 1 мл 0,1 % раствора.

Хранят по списку А, в хорошо закупоренных банках.

Действие и применение. Блокирует М-холинореактивные системы, взаимодействующие с ацетилхолином, в результате чего данные биохимические системы становятся нечувствительными к медиатору ацетилхолину. Под его влиянием уменьшается и прекращается секреция слюнных, желудочных, кишечных, слезных, потовых и бронхиальных желез, уменьшаются сокращения желудка, преджелудков и кишечника, расслабляется спазм и снижается тонус гладкомышечных органов брюшной полости и бронхов. Это действие наиболее выражено при возбуждении блуждающего нерва.

При атонии кишечника малые дозы повышают тонус его. Сфинктеры кишечника сокращаются.

Атропин учащает сердечные сокращения, расширяет зрачки, повышает внутриглазное давление, нарушает аккомодацию; действие на глаз продолжается 3-7 дней; возбуждает дыхательный центр, увеличивает газообмен в легких и восстанавливает дыхание при отравлении наркотиками и анальгетиками. В больших дозах атропин возбуждает кору головного мозга, вызывает двигательное возбуждение, беспокойство, судороги, паралич дыхания. На Н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев действует слабо. В больших дозах он может блокировать некоторые вегетативные ганглии и рецепторы пластинок скелетных мышц (курареподобное действие). Атропин оказывает действие около 2-5 часов. В организме он разрушается ферментом атро-пинэстеразой, которая содержится в сыворотке и печени животных в разном количестве, в зависимости от вида и даже породы животных. В сыворотке человека, собак и морских свинок этого фермента, видимо, нет, а в сыворотке кроликов содержание его связано с породностью.

Назначают в качестве противоядия при отравлении М- и Н-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами. При этом атропин лучше вводить внутривенно в виде 0,1 % раствора. Применяют для возбуждения центральной нервной системы дыхания и сердца при угрожаемой их слабости на почве отравления морфином, наркотиками, другими анальгезирующими средствами и при различных интоксикациях. Назначают при отравлениях фосфорорганическими соединениями (хлорофос и др.)

Для уменьшения рефлекторных вагусных реакций и других побочных явлений атропин вместе с морфином назначают перед применением ингаляционных наркотических средств. В офтальмологии используют его для расширения зрачков глаз при исследовании дна глаза, для расслабления мышц глаза при лечении ирита, кератита и других воспалений с целью создания отдыха для глаза и быстрого заживления процесса (1 -1,5 % раствор), а также для предупреждения образования спаек между хрусталиком, ресничным телом и радужной оболочкой. Атропин применяют при закупорке, спазме и сужении пищевода; катаральном спазме кишок, пилороспазме, механической непроходимости кишечника, при спазме бронхов и мочевых путей. Препараты атропина рекомендуют для ограничения секреции пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, при язвенной болезни желудка, при хронических гиперацидных гастритах.

При передозировке атропина и препаратов, близких по действию, наблюдаются сухость слизистых оболочек; расширение зрачков, осторожность движения в связи с потерей зрения, тахикардия, аритмия, двигательное возбуждение, мышечная дрожь, судороги. При отравлениях назначают наркотические и седативные средства, внутривенно вводят гипертонические растворы глюкозы. При оральном отравлении промывают желудок и задают внутрь 0,2 % раствор танина или 0,1 % раствор марганцовокислого калия, внутрь дают взвесь активированного угля, сульфат магния. Подкожно вводят сердечные средства (камфорное масло) и лечат симптоматически.

Дозы подкожно: лошадям 0,02-0,08 г, крупному рогатому скоту 0,01-0,06 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,005-0,05 г, собакам 0,002-0,03 г, кошкам и курам 0,001-0,003 г; внутривенно: лошадям 0,01-0,04 г.